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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-142942

    Glucocorticoid Receptor MMP Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1IC50 值为 0.171 nM,也表现出一定的转录激活活性,对 MMTVEC50 为 0.94 nM。
    Glucocorticoid receptor-IN-2
  • HY-146184

    Bcl-2 Family Cancer
    CCT373567 是一种有效的转录抑制因子 BCL6 降解剂,IC50 值为 2.9 nM。CCT373567 具有抗增殖活性。
    CCT373567
  • HY-142941

    Glucocorticoid Receptor MMP Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTVEC50 为 5.59 nM。
    Glucocorticoid receptor-IN-1
  • HY-118414

    Prostaglandin Receptor Neurological Disease Cancer
    20-Ethyl prostaglandin E2 (compound 62) 是一种 PG 类似物,可刺激 Nurr1 依赖性转录活性。
    20-Ethyl prostaglandin E2
  • HY-N12011

    PGC-1α Others
    11-Oxoisomogroside V (compound 3) 是一种葫芦苷,可从罗汉果粗提物中分离得到。11-Oxoisomogroside V 可激活 PGC-1α 的转录活性。在荧光素酶实验中,结果显示 10 μM 和 20 μM 11-Oxoisomogroside V 可提高荧光素酶活性至 133.79% 和 143.81%。
    11-Oxoisomogroside V
  • HY-N2273

    LXR Metabolic Disease
    匙羹藤苷元 Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。
    Gymnestrogenin
  • HY-143587

    CDK Cancer
    CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
    CDK7-IN-2
  • HY-142682

    Others Neurological Disease Cancer
    SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
    SCP1-IN-1
  • HY-142683

    Others Neurological Disease Cancer
    SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
    SCP1-IN-2
  • HY-N2509

    Iristectrigenin B

    LXR Cardiovascular Disease
    鸢尾甲黄素B Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂。Iristectrigenin B 可刺激 LXR-α 和 LXR-β 的转录活性。
    Iristectorigenin B
  • HY-100277
    Mifobate
    1 篇文献验证

    SR-202

    PPAR Metabolic Disease
    Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
    Mifobate
  • HY-145431

    Epigenetic Reader Domain Parasite Infection
    (S)-GSK1379725A (compound AU1) 是一种选择性 BPTF 溴结构域抑制剂,Kd 为 2.8 μM。(S)-GSK1379725A 对 BPTF 的选择性高于 BRD4 溴结构域。(S)-GSK1379725A 显示出抗疟活性。
    (S)-GSK1379725A
  • HY-111411
    IZCZ-3
    2 篇文献验证

    c-Myc Autophagy Cancer
    IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    IZCZ-3
  • HY-15870
    SR 11302
    5 篇文献验证

    AP-1 Inflammation/Immunology Cancer
    SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
    SR 11302
  • HY-108441

    β-catenin Cancer
    CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
    CCT031374 hydrobromide
  • HY-N10457

    Bacterial Infection Cancer
    Norstic acid 是一种有效的选择性 变构转录 调节剂。Norstic acid 显示出抗癌活性。Norstic acid 具有抗氧化活性和抗菌活性。
    Norstictic acid
  • HY-116940

    Others Cancer
    Sm4 是一种 SOX18 抑制剂。Sm4 显示 SOX18-DNA 结合抑制活性。Sm4 选择性影响体外 SOX18 转录输出。Sm4 阻断体内 SoxF 转录活性。Sm4可用于肿瘤转移和血管癌的研究。
    Sm4
  • HY-103223

    NSC 710305

    Cytochrome P450 Cancer
    Phortress 是一种高亲和力的 AhR 配体,通过诱导 CYP1A1 的转录表现出抗肿瘤活性。
    Phortress
  • HY-12270
    T-5224
    45 篇以上引用文献

    AP-1 MMP Others
    T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂,具有抗炎活性,能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
    T-5224
  • HY-153347

    Others Metabolic Disease
    JY-2 是一种中等选择性和具有口服活性的叉头转录因子 O1 (FoxO1) 抑制剂,抑制 FoxO1 转录活性的 IC50 为 22 μM。JY-2 对 FoxO3a 和 FoxO4 有中度抑制作用。JY-2 具有抗糖尿病活性。
    JY-2
  • HY-112920

    Others Metabolic Disease
    TM-25659是 具有PDZ结合基序的转录共激活子 (TAZ) 的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。
    TM-25659
  • HY-14422
    SR1078
    10 篇以上引用文献

    ROR Cancer
    SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
    SR1078
  • HY-101464
    ML329
    5 篇文献验证

    Others Others
    ML329 是一种小眼畸形相关转录因子 (MITF) 抑制剂,ML329 抑制 TRPM-1 启动子活性,IC50 值为 1.2 μM。
    ML329
  • HY-135732

    Androgen Receptor Cancer
    SK33,肌醇类似物,是一种有效的组织选择性抗雄激素活性分子。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
    SK33
  • HY-156673

    c-Myc Cancer
    m-Se3 是一种有效的、选择性 c-MYC 转录抑制剂,可以抑制肿瘤生长,具有抗癌活性。
    m-Se3
  • HY-B0167
    Salicylic acid
    5 篇以上引用文献

    2-Hydroxybenzoic acid

    COX Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    水杨酸 Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
    Salicylic acid
  • HY-142100

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Licoagrochalcone C 是一种类黄酮,对 NF-κB 转录有抑制活性。Licoagrochalcone C 对 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 产生具有显着的抑制活性。
    Licoagrochalcone C
  • HY-15865

    Others Cancer
    FR901463 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent),可用于癌症研究。FR901463 增强 SV40 DNA 病毒启动子的转录活性。
    FR901463
  • HY-15681
    Senexin A
    5 篇以上引用文献

    CDK Cancer
    Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A
  • HY-15681A

    CDK Cancer
    Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM,CDK8),也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录,但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导,以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A hydrochloride
  • HY-19987
    BML-284
    20 篇以上引用文献

    Wnt Cancer
    BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50>700 nM 。
    BML-284
  • HY-N4182

    Akt p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    甘草查尔酮E Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza uralensis 中提取到的黄酮类化合物,通过抑制AKTMAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
    Licochalcone E
  • HY-19987A

    Wnt Cancer
    BML-284 hydrochloride 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 hydrochloride 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50>700 nM 。
    BML-284 hydrochloride
  • HY-114646

    Endogenous Metabolite Cancer
    TMC-205 是一种天然真菌代谢产物,具有抗肿瘤细胞增殖活性。TMC-205 是 SV40 启动子的转录上调因子。
    TMC-205
  • HY-161127

    c-Myc Cancer
    NT-B2R 是一种有效的 MYC 抑制剂。NT-B2R 可抑制 MYC 转录活性和细胞增殖。
    NT-B2R
  • HY-115672
    KS15
    1 篇文献验证

    Cryptochrome Cancer
    KS15 是隐花色素 (CRYs: CRY1 and CRY2)CLOCK:BMAL1 异二聚体之间相互作用的抑制剂。KS15 通过 CLOCK:BMAL1 异二聚体(哺乳动物生物钟不可缺少的转录调节因子)破坏 CRYs 对 E-box 依赖性转录的反馈作用 (EC50=4.9 μM)。KS15 具有抗增殖作用。
    KS15
  • HY-12484
    BMH-21
    5 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    BMH-21是一种首创的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator),可抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。BMH-21 具有抗癌活性。
    BMH-21
  • HY-114740
    β-Naphthoflavone
    1 篇文献验证

    5,6-Benzoflavone; beta-NF

    Aryl Hydrocarbon Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    β-萘黄酮 β-Naphthoflavone 是芳香烃受体的非致癌激动剂,被用作诱导芳香烃受体转录活性的阳性对照。β-Naphthoflavone 可抑制过氧化氢诱导的细胞凋亡。
    β-Naphthoflavone
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-132205

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
    DS45500853
  • HY-15484
    Pifithrin-α hydrobromide
    45 篇以上引用文献

    Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide

    MDM-2/p53 Aryl Hydrocarbon Receptor Ferroptosis Apoptosis Cancer
    Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。
    Pifithrin-α hydrobromide
  • HY-100760
    Toxoflavin
    3 篇文献验证

    Xanthothricin; Toxoflavine; PKF-118-310

    β-catenin Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂,也是一种 KDM4A 抑制剂,具有抗肿瘤活性 。抗菌特性。
    Toxoflavin
  • HY-122234

    Others Cancer
    VPC-18005 抑制 ERG 诱导的转录,并直接与 ERG-ETS 结构域结合,并破坏 ERG 与 DNA 的结合。VPC-18005是一种荧光素酶活性的有效抑制剂。
    VPC-18005
  • HY-117726

    Estrogen Receptor/ERR NF-κB Inflammation/Immunology
    WAY-169916 是一种雌激素受体的途径选择性配体,通过抑制 NF-kB 转录活性发挥作用。WAY-169916 具有抗炎活性。
    WAY-169916
  • HY-16401

    PM00104

    Apoptosis Cancer
    Zalypsis (PM00104) 具有抗肿瘤活性。Zalypsis 通过与 DNA 结合表现出细胞毒性。Zalypsis 抑制细胞周期和转录,并导致双链 DNA 断裂。
    Zalypsis
  • HY-N0907

    NF-κB Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Rg6 Ginsenoside Rg6 在 HepG2 细胞中抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 为 29.34 μM。Ginsenoside Rg6 还具有细胞凋亡诱导作用。
    Ginsenoside Rg6
  • HY-B0167S

    2-Hydroxybenzoic acid-d6

    COX Autophagy Mitophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    水杨酸-D6 Salicylic acid-d6 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
    Salicylic acid-d6
  • HY-N0268

    NO Synthase Inflammation/Immunology
    次野鸢尾黄素 Irisflorentin 是一种天然存在的异黄酮,是射干中丰富的一种活性成分。Irisflorentin 显着降低了诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 产生。
    Irisflorentin
  • HY-135145
    Limantrafin
    5 篇文献验证

    CB-103

    Notch Cancer
    Limantrafin (CB-103) 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。是是
    Limantrafin
  • HY-10172
    IMD-0354
    10 篇以上引用文献

    IKK2 Inhibitor V

    IKK Cancer
    IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
    IMD-0354

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